Разорвать замкнутый круг: новые препараты для лечения боли в области шейного и поясничного отделов

Еще со школьных времен нам известна простая истина о том, что природа создала боль во благо человеку, ведь она призвана служить сигналом об опасности окружающей среды и неполадках в организме. Однако, иногда она делает жизнь просто невыносимой. В частности, это относится к боли в области шейного и спинного отделов позвоночника — симптому, знакомому если не всем, то уж точно очень и очень многим.

Боль, ассоциированная с различными заболеваниями позвоночника, стремительно «молодеет». Этот симптом ухудшает качество жизни самой трудоспособной категории населения и чаще всего регистрируется в возрастной группе 30–59 лет — такие пациенты составляют более 75% случаев обращений к врачу. Ситуация осложняется тем, что очень часто этот сигнал организма попросту игнорируется в течение длительного времени. Но, вопреки распространенному мнению, такая боль очень редко проходит сама по себе.

Позвоночник состоит из 33 сегментов — позвонков. Они разделены межпозвоночными дисками (хрящами) и окружены мышцами. Все структуры позвоночника содержат множество нервных окончаний, поэтому наличие патологического процесса в любой из них может служить источником болевых ощущений [1].

Позвоночник, в связи с образом жизни современного человека, испытывает колоссальную нагрузку. При этом наибольшее давление приходится на поясничный и шейный отделы. Боль, возникающая в этих отделах, в большинстве случаев не является специфическим симптомом. Она может возникать как вследствие травмы или местного повреждения, чрезмерных нагрузок или длительного пребывания в сидячем положении, так и сопутствовать различным воспалительным и дистрофическим хроническим заболеваниям (остеохондроз, остеопороз, деформирующий спондилез и др) [3]. Как правило, эта группа пациентов жалуется на неэффективность ранее проводимой лекарственной терапии и частое возникновение побочных эффектов.

Еще одна категория пациентов, требующая особого внимания, — люди молодого и среднего возраста (до 55 лет) в периоде восстановления после операции или серьезной травмы опорно-двигательного аппарата. Наиболее значимый для этих пациентов симптом — боли в мышцах, которые не удается снять традиционными анальгетиками.

От периодической боли как в поясничном, так и шейном отделе страдают и представители «сидячих» и «стоячих» профессий — офисные работники, водители, программисты, продавцы.

В организме человека существует так называемая ноцицептивная (болевая) система, представленная специфическими чувствительными рецепторами боли (ноцицепторами). В ответ на повреждающий фактор — это может быть травма, ишемия, воспаление, растяжение и т.п. — эти рецепторы активизируются и передают возбуждение, как по цепочке, на близлежащие нейроны. Возбуждение доходит до спинного и далее — до головного мозга, где благодаря специфическим структурам воспринимается человеком как боль [5].

В норме существует баланс между процессами возбуждения и торможения, однако если боль длительная и постоянная, болевые ощущения сохраняются даже после того, как повреждающий фактор устранен. Это обусловлено тем, что в результате действия различных биологически активных веществ — альгоге-нов — возникает длительное повышение возбудимости и чувствительности нейронов спинного мозга [5]. Боль становится хронической. Чтобы этого не произошло, с болью нужно бороться сразу после ее появления. Нельзя терпеть и ждать пока «само пройдет». Недаром говорят, «болит у того, кто терпит».

Характерной чертой во внешнем виде пациента с дорсалгиями (боль в спине — от лат. dorsum — спина и греч. algos — боль) и цервикалгиями (боль в шее — от лат. cervical — шея и греч. algos — боль) является ограниченность движения — трудно осуществлять наклоны и повороты; при наличии боли в шейном отделе иногда даже невозможно наклонить или повернуть голову. Специфичной является и напряженность позы, иногда ассиметричный вид («перекос» туловища, удерживание шеи в неестественном положении). Даже походка больного человека становится осторожной и медленной, поскольку резкие, неосторожные движения вызывают острую боль.

Важнейшее значение в патогенезе развития боли в спине и шее имеет спазм мышц различных отделов позвоночника, сопровождающий, по различным данным, до 85% болезненных состояний в области спины. Повышение тонуса и спазм мышц возникает вследствие передачи возбуждения на особые — двигательные — нейроны спинного мозга. Такая рефлекторная реакция в ответ на повреждение и боль имеет на первом этапе защитный характер — это позволяет иммобилизовать пораженный сегмент позвоночника и ограничить его подвижность, чтобы предотвратить дальнейшее поражение. Однако при отсутствии адекватного лечения спазмированная мышца сама становится источником боли — так образуется замкнутый круг, который простыми словами можно описать как «боль-спазм-боль» [2]. И чтобы лечение было успешным этот порочный круг необходимо разорвать. Поэтому терапия должна быть направлена на устранение как боли, так и мышечного спазма.

Какие же средства медикаментозной терапии используют для лечения боли в спине и шее?

Это прием анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств, миорелаксантов и др.

Применение местных анестетиков основано на ограничении развития болевого импульса на самом первом этапе, не допуская его дальнейшего распространения. Эти препараты не отличаются высокой эффективностью и могут применяться при слабо выраженной кратковременной боли.

Наркотические анальгетики (опиоиды) и НПВС призваны сократить выработку альгогенов и тем самым нарушить передачу нервного сигнала.

Миорелаксанты устраняют участки мышечного напряжения и не допускают развития боли в ответ на сам спазм.

Выбор лекарственного средства для проведения терапии существенно ограничен тем, что современные принципы лечения предусматривают высокие требования к безопасности и избирательности действия препарата.

Необходимо отметить, что большинству из применяемых препаратов присущи различные побочные эффекты, отрицательно влияющие на самочувствие пациента. Рассмотрим некоторые из них.

Для опиоидов характерны влияние на сердечно-сосудистую систему, снижение активности перистальтики кишечника (запоры) и спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхоспазм) и сфинктеров мочевого пузыря (нарушение мочеиспускания). Кроме того, опиоиды оказывают сильное седативное действие; некоторые побочные эффекты опасны для жизни — например, угнетение дыхательного центра, возникновение наркотической зависимости.

При применении препаратов группы НПВС необходимо учитывать риск развития поражений желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера (НПВС-гастропатии). По данным ВОЗ, НПВС-гастропатии более чем в 60% случаев осложняются кровотечением, иногда — перфорацией язвы или стенозом привратника. Прием НПВС сопровождается также вероятностью возникновения гематологических осложнений, тяжелых кожных реакций и нефротоксическим действием (проявляется отеками, повышением артериального давления), идиосинкразии («аспириновая астма»).

Миорелаксанты центрального действия отличаются такими побочными эффектами, как седативное действие, головокружение, потеря координации и общая мышечная слабость (ведь они расслабляют все мышцы — и спазмированные, и нет), что обусловлено спецификой их механизма действия (подавление синаптической передачи нервного сигнала на уровне спинного мозга). Все это, вызывая плохое самочувствие пациента, формирует низкую приверженность к лечению и повышает вероятность прерывания терапии — круг снова замыкается и боль возвращается с еще большей силой.

Т.о. давно известные лекарственные средства не являются «идеальными», поскольку их прием сопровождается риском развития очень серьезных осложнений. И эти осложнения обусловлены ничем иным, как механизмом действия данных лекарств.

На этом фоне появление в Украине обезболивающих препаратов с принципиально новым механизмом действия заслуживает особого внимания. ФЛУГЕСИК (флупиртина малеат), разработанный в 70-х годах в Германии, — это препарат группы селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (SNEPCO), по своим фармакологическим свойствам являющийся неопиоидным анальгетиком центрального действия, дополнительно обладающим миорелаксирующим и нейротропным эффектом.

Механизм его анальгезирующего действия заключается в активации калиевых каналов, что способствует выходу ионов калия из клетки. Таким образом стабилизируется мембранный потенциал нейрона. Нейрон, находясь в состоянии покоя, уже не приходит в возбуждение в ответ на болевые стимулы и не передает возбуждение на соседние клетки — боль проходит. Прерывая постоянный поток болевых ощущений, ФЛУГЕСИК предотвращает переход боли в хроническую [4].

Кроме прямого обезболивающего действия, ФЛУГЕСИК обладает целым комплексом эффектов, усиливающих его анальгетическое действие.

И при лечении боли в спине и шее очень важно миорелаксирующее действие флупиртина по отношению к поперечно-полосатой мускулатуре, обусловленное остановкой передачи возбуждения на двигательные нейроны. Благодаря этому ФЛУГЕСИК расслабляет спазмированные мышцы, обеспечивая значительное уменьшение болевого синдрома [4]. Важно, что в отличие от центральных миорелаксантов, ФЛУГЕСИК действует локально, расслабляя только спазмированные мышцы, поэтому препарат не вызывает общей мышечной слабости.

Эффективность флупиртина подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, в том числе и в сравнении с другими анальгетиками и/или плацебо. В ходе исследований был продемонстрирован выраженный анальгезирующий и миорелаксирующий эффект [6-8].

Такие свойства препарата ФЛУГЕСИК позволяют обоснованно применять его в комплексной терапии пациентов с болью в спине и шее различной этиологии, в том числе сочетанного со спазмами мышц опорно-двигательного аппарата.

Форма выпуска препарата ФЛУГЕСИК — капсулы по 100 мг. Доза определяется индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома и индивидуальной переносимости.

Обычно рекомендуется принимать по 1 капсуле 3–4 раза в сутки (при необходимости — по 2 капсулы до трех раз в сутки). При почечной и печеночной недостаточности и для пациентов преклонного возраста дозу необходимо уменьшить.

Длительность терапии определяется врачом.

Препарат разрешен к применению с 18-летнего возраста; беременность и лактация являются противопоказанием.

 

ФЛУГЕСИК обладает благоприятным профилем безопасности и обычно переносится хорошо. Это обусловлено его инновационным механизмом действия. В отличие от опиоидных анальгетиков, он не оказывает влияния на опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не вызывает синдрома отмены и зависимости. В отличие от НПВС, ФЛУГЕСИК не подавляет синтез защитных простагландинов и не оказывает агрессивного влияния на слизистую органов ЖКТ, что позволяет исключить ряд серьезных побочных эффектов.

Препарат обладает высокой биодоступностью (90%) и оптимальным для лечения мышечной боли периодом полувыведения — 7–10 часов, что вполне достаточно для оказания длительного обезболивающего действия.

К сожалению, очень часто нежелание обращаться к врачу и неполное понимание механизма формирования болевых ощущений приводит к неправильному лечению и дальнейшему ухудшению самочувствия пациента. Ведь боль — это не просто «тянет, жжет и ноет», а сложный каскад биохимических и физиологических реакций, который далеко не во всех случаях можно устранить приемом только анальгетиков, избежав при этом побочных эффектов. ФЛУГЕСИК предлагает новый взгляд на терапию боли, а значит, разорвать замкнутый круг вполне реально!

  Ольга Куприянова, канд. фарм. наук, НФаУ

  Литература

1. Алексеев В. В. Диагностика и лечение болей в спине / Алексеев В. В. // Соnsilium medicus. — 2002. — Т. 4. — № 2. — С. 96–102.
2. Бадокин В.В. Болевые синдромы как междисциплинарная проблема / Бадокин В.В. // РМЖ. — 2011. — С.11–16.
3. Никифоров А.С. Дегенеративные заболевания позвоночника, их осложнения и лечение / Никифоров А.С., Мендель О.И. // Здоров’я України. — № 20(153). — С. 54–55.
4. Коржавина В.Б. Новые возможности и перспективы терапии болевых синдромов / Коржавина В.Б., Данилов А.Б. // РМЖ. — 2010. — С. 31–35.
5. Кукушкин М. Л. Патофизиологические механизмы болевых синдромов / М. Л. Кукушкин // Журнал «Боль». — 2003. — №1.
6. Flupirtine in comparison with ehlomiezanone in chronic musculoskeletal back pain. Results of a multicenter randomized double–blind study / Worz R. et al. // Fortschr Med. — 1996. — V. 114(35–36). P. 500–4.
7. Mueller—Schwefe G. Flupertine in acute and chronic pain associated with мuscle tenseness. Results of a postmarketing surveillance study. / Mueller—Schwefe G. // Forschr Med. — 2003. — V. 121. — P. 3–10.
8. Ringe J.D. Analgesic efficacy of flupirtine in primary care of patients with osteoporosis related pain. A multivariate analysis. / Ringe J.D., Miethe D., Pittrow D., Wegscheider K. // Arzneimittelforschung. — 2003. — V. 53(7). — P. 496–502.