X

Для доступу до архівного номеру журналу введіть, будь ласка, Вашу електронну адресу

Введіть ваш Email

X

Підписка на електронну версію журналу "Сучасна фармація"


Введіть ваше ім'я


Введіть ваше прізвище


Введіть вашу спеціальність


Введіть вашу спеціалізацію















Введіть ваш Email


Введіть ваш телефон

Телефон повинен містити код країни

наприклад: +380 99 999 9999


Введіть Область/місто/селище, де ви проживаєте


Введіть ваше місце роботи


Продукт номер один для серця і судин – ДИГІДРОКВЕРЦЕТИН

Актуальність профілактики серцево-судинних захворювань

За даними ВООЗ перше місце за більшістю медикостатистичних показників, серед яких первинна захворюваність, поширеність хвороб, смертність, тимчасова непрацездатність, інвалідність як у світі, так і в Україні, посідають серцево-судинні захворювання.

У 2018 році від патологій серця та судин в світі померло понад 15 млн. осіб, перш за все, від ішемічної хвороби серця (8,76 млн. осіб) та інсульту (6,24 млн.). У Європі від серцево-судинної патології щорічно помирає 4,35 млн. Внаслідок цих хвороб інвалідами щороку стають близько 14–15 осіб на кожні 10 тис. дорослого населення, а питома вага серцево-судинних патологій у загальній структурі смертності становить 65 %.

Серцево-судинні захворювання представляють собою групу хвороб, до складу якої входять: ішемічна хвороба серця, патологія судин головного мозку, захворювання периферичних артерій, ревмокардит, вроджені вади серця, тромбоз глибоких вен та емболія легень.

У структурі серцево-судинних захворювань провідне місце посідає гострий інфаркт міокарда, який, незважаючи на суттєві досягнення останніх років у його діагностиці та лікуванні, має тенденцію до «помолодшання», несприятливого перебігу і, як наслідок, зростання кількості випадків ранньої інвалідизації осіб працездатного віку.

Основними факторами, що призводять до розвитку серцево-судинної патології є стрес, неправильне харчування, екологія, радіоактивне випромінювання, низька фізична активність, метаболічний синдром, зловживання алкоголем, куріння та ін.

Зважаючи на той факт, що вплив абсолютної більшості перелічених факторів супроводжується утворенням активних форм кисню, на сьогодні одним з ключових механізмів розвитку захворювань серця та судин є негативний вплив вільних радикалів та як наслідок — окиснювальний стрес.

ОКИСНЮВАЛЬНИЙ СТРЕС — нездатність клітини подолати збільшення виділення активних форм кисню (іони кисню, вільні радикали та перекиси) та запобігти пошкодженню клітинних структур організму.

Наприклад, в процесі розвитку атеросклерозу визначальна роль належить запаленню судинної стінки і вільнорадикальному пошкодженню ендотелію, що призводить до інфільтрації судинної стінки ліпопротеїнами та формування холестеринових бляшок, які звужують просвіт судин та викликають ішемію.

Також встановлено, що хворі на артеріальну гіпертонію також в тій чи іншій мірі знаходяться під впливом окиснювального стресу, обумовленого переважанням продуктів вільно-радикального окиснення ліпідів над сумарною активністю ферментів антиоксидантного захисту.

Зважаючи на це, застосування антиоксидантних препаратів, дія яких спрямована у першу чергу на боротьбу з окиснювальним стресом, займає важливе місце у комплексному лікуванні цілого ряду захворювань, у першу чергу — захворювань серцево-судинної системи. Визначення антиоксидантів дуже просте — це природні або штучно синтезовані речовини, що сповільнюють чи припиняють окиснення органічних сполук. У спрощеному вигляді механізм їхньої дії полягає в утворенні нових, значно більш стабільних сполук, аніж вільні радикали, що призводить до сповільнення або навіть повної зупинки шкідливих окисних реакцій. Одними з найбільш активних природних антиоксидантів є флавоноїди, які за своєю природою є пігментами, що надають забарвлення рослинам та виконують дуже важливу функцію — нейтралізують вільні радикали.

Що таке флавоноїди?

Флавоноїди — природні речовини, які входять до складу багатьох рослин та мають виражену фітотерапевтичну дію. Їх найголовніший ефект полягає у зміцненні стінок судин, що є надзвичайно важливим аспектом лікування серцево-судинних захворювань. Флавоноїди сприяють нормалізації кров’яного тиску і можуть використовуватись у складі комплексного лікування артеріальної гіпертензії, а їх здатність сприятливо впливати на рівень цукру крові дозволяє їх використання у схемах лікування цукрового діабету. Крім цього, дана група природних біологічно активних речовин має широкий спектр антимікробної дії та може використовуватись у складі лікування хвороб органів дихання, шлунково-кишкового тракту, а також органу зору.

Завдяки таким властивостям біофлавоноїди та препарати на їх основі викликають велику зацікавленість серед фармацевтів та лікарів. Будучи малотоксичними сполуками, вони проявляють високу ефективність в профілактиці та лікуванні досить важких захворювань. Широта і вираженість фармакологічних властивостей біофлавоноїдів обумовлені, перш за все, їх блокуючим впливом на ключові ланки розвитку різних патологічних процесів, в тому числі напопередження вільно-радикального окислення ліпідів мембран і порушен ня цілісності стінки капілярів. Оскільки за своєю природою біофлавоноїди є природними антиокислювачами, представляється доцільним їх широке застосування в терапевтичній практиці. На сьогодні найбільш відомими флавоноїдами, які вже значний час застосовуються в лікуванні, є рутин, кверцетин і дигідрокверцетин.


НА ЗАМІТКУ!!!

ВІЛЬНІ РАДИКАЛИ – нестабільні хімічно активні сполуки із незбалансованою кількістю електронів, які здатні пошкоджувати клітини та призводити до розвитку різних захворювань та старіння організму.

 


Рутин або вітамін Р — рослинна сполука, яка вперше була виділена з трави рути К. Вайсом у 1842 р. Варто зазначити, що до поняття вітамін Р відносять цілий комплекс флавоноїдів, серед яких по-перше, рутин та його аглікон кверцетин, а також, рутозид кемпферолу і кемпферол. Наразі встановлено що рутин інгібує гіалуронідазу, захищає гіалуронову кислоту та колаген від деполімеризації, захищає аскорбінову кислоту від окиснення, чим створює умови для її більш тривалої дії. Рутин має здатність (особливо у поєднанні з аскорбіновою кислотою) ущільнювати стінки судин і зменшувати їхню ламкість. Тому його застосовують для профілактики й лікування авітамінозу Р, при захворюваннях, які супроводжуються підвищенням проникності судин (геморагічні діатези, крововиливи в сітківку очей, капіляротоксикози, променева хвороба, септичний ендокардит, для профілактики та лікування уражень капілярів). Крім того, рутин виявляє радіопротекторну, антиоксидантну, спазмолітичну, ранозагоювальну, антидотну, протиалергічну, протизапальну та антивірусну дію.

Кверцетин, як вже було раніше зазначено, є агліконом рутину. Сам по собі аглікон представляє собою певну високомолекулярну сполуку, позбавлену атомів карбону. Як правило, саме аглікон визначає біологічну роль тієї чи іншої сполуки. Маючи капіляростабілізуючі властивості, пов’язані з антиоксидантним та мембраностабілізуючим впливом, кверцетин знижує проникність капілярів, покращує кровообіг та забезпечує кардіопротекторний ефект. Стійкий імуномодулюючий, протизапальний та репаративний ефекти кверцетину прискорюють загоєння ран, у тому числі сприятливо діють на процеси ремоделюванню кісткової тканини. Експериментально доведеними є також його діуретичні та спазмолітичні властивості. Таким чином, кверцетин має усі корисні властивості, проте його антисклеротичний ефект заслуговує особливої уваги. Так, наприклад, доведено, що метаболіти кверцетину здатні накопичуватися у стінці аорти  та попереджати відкладення окислених продуктів холестерину, що призводять до формування атеросклеротичних бляшок.

Флавоноїди у профілактиці серцевосудинних захворювань

Незважаючи на наявність потужної клініко-діагностичної бази, стандартних протоколів лікування, серцево-судинних захворювань, численних лікарських засобів, проблема профілактики та попередження розвитку серцево-судинних подій залишається надзвичайно актуальною для населення всього світу. Вважається, що профілактика серцево-судинних захворювань є найбільш ефективною стратегією боротьби з даною групою хвороб. Говорячи про такі важливі заходи, як дотримання норм здорового харчування, фізична активність, зниження маси тіла, не варто забувати і про дієтичні добавки. На фармацевтичному ринку України дієтичні добавки, що можуть застосовуватися в комплексі з основним лікуванням, представлені засобами як синтетичного, так і природного походження. Як відомо, лікарські засоби природного походження мають цілу низку вагомих переваг, зокрема, вони є більш безпечними та доступними у порівнянні із синтетичними препаратами, добре переносяться хворими, не викликають серйозних побічних реакцій, не призводять до розвитку залежності і тому можуть безпечно використовуватися протягом тривалого часу.

Біофлавоноїд дигідрокверцетин

Сьогодні препаратами номер один для превентивної терапії серцево-судинної патології є антиоксиданти, серед яких особливої уваги заслуговує унікальний природний акцептор вільних радикалів кисню — дигідрокверцетин. Він проявляє цілу гаму позитивних ефектів на обмінні реакції і динаміку різних патологічних процесів: нейтралізує і виводить з організму вільні радикали, перешкоджає їх шкідливій дії на організм; укріплює стінки судин і капілярів, захищає їх від пошкодження; покращує мікроциркуляцію крові та обмін речовин.

Дигідрокверцетин (ДГК) є біофлавоноїдом, близьким за будовою молекули до рутину і кверцетину, має виражену Р-вітамінну активність, а, отже, здатність зміцнювати стінки судин і капілярів. Крім того, ДГК за своїми хімічними властивостями є виключно активним потужним антиоксидантом. ДГК отримують із деревини модрини сибірської (Larix sibirica Ledeb.) та модрини даурскої (L. dahurica Turcz.).

Для дигідрокверцетину характерними є наступні властивості:

  • антиоксидантна та радіопротекторна: нейтралізує та виводить із організму вільні радикали, попереджає їх пошкоджуючу дію, гальмує передчасне старіння клітин та розвиток багатьох захворювань, зменшує несприятливий вплив на організм радіоактивного, електромагнітного опромінення, хіміота радіотерапії. Антиоксидантна активність дигідрокверцетину перевищує активність відомих природних антиоксидантів (вітамінів Е, С, β-каротину, токоферолу) в десятки разів;
  • капіляропротекторна, ангіопротекторна і гіполіпідемічна: зміцнює стінки кровоносних судин і капілярів, захищає їх від пошкодження, нормалізує проникність судинної стінки, знижує в’язкість крові, відновлює мікроциркуляцію, знижує тромбоутворення, нормалізує рівень холестерину та тригліцеридів крові, перешкоджаючи розвитку атеросклерозу, адже дигідрокверцетин блокує фермент, що відповідає за синтез холестерину, тим самим знижуючи його продукцію в організмі);
  • кардіопротекторна: покращує коронарний кровоток та скоротливість міокарду, сприяє нормалізації процесів збудливості та провідності в міокарді, зменшує ризик виникнення  інфаркту   міокарда. У хворих із нестабільною формою стенокардії (у складі комплексної терапії) відмічається зменшення та зникнення ознак ішемії міокарда, відновлення серцевого ритму.  Дигідрокверцетин  впливає на показники центральної та периферичної гемодинаміки, насичення крові киснем, що підвищує стійкість до підвищеного артеріального тиску.

В Україні на основі високочистого дигідрокверцетина-сирця було розроблено і запущено в промислове виробництво дві унікальні дієтичні добавки в формі крапель під язик для сублінгвального  застосування. Це єдині на вітчизняному фармацевтичному ринку України продукти на основі високочистого дигідрокверцитина, які представлені в такій формі. Вже більше 5 років виробляються і приносять користь дієтичні добавки ДГК «G» і ДГК «P» під торговою маркою BioFlavid.

Форма прийому — краплі під язик швидко та майже 100 % всмоктуються в кров через капілярну сітку слизової  оболонки  порожнини  рота  на  відміну  від аналогічних препаратів для перорального застосування у формі таблеток чи капсул, активні речовини яких руйнуються несприятливими факторами шлунково-кишкового тракту.

Для виробництва всієї лінійки продукції використовується високоякісна сировина, що підтверджується сучасними методами аналізу та результатами покращення здоров’я споживачів.

Зручний спосіб застосування дає змогу підібрати індивідуальну дозу дієтичної добавки.

За рахунок високої ефективності даної форми прийому витрати на курс лікування будуть нижчим, аніж застосування інших дієтичних добавок.

ДГК «G» і ДГК «P» сприяють:

  • зміцненню судинної стінки — попереджають зменшення просвіту капілярів, нормалізуючи їх проникність, підвищують стійкість ендотелію до факторів пошкодження;
  • нормалізації реологічних властивості крові — зменшують в’язкість крові, знижують агрегацію еритроцитів, перешкоджають утворенню тромбів;
  • поліпшенню мікроциркуляції крові — підвищують обсяг крові в капілярному руслі, покращу ють еластичність еритроцитів, збільшують число «працюючих» капілярів;
  • поліпшенню ліпідного складу крові — знижують рівень «поганого» холестерину, перешкоджаючи розвитку атеросклерозу.

ДГК «G» і ДГК «P» можуть застосовуватися у поєднанні з основною програмою терапії та в період реабілітації серцево-судинних захворювань, артеріальної гіпертензії та атеросклерозу судин. Також дієтичні добавки можуть бути рекомендованими при хронічних порушеннях мозкового кровообігу, захворюваннях респіраторної системи, ретинопатіях різного походження.


СЛІД ПАМ’ЯТАТИ!

Не варто самостійно впливати на роботу серця та кровоносних судин. Тож насамперед треба звернутися до лікаря, встановити точну причину розвитку серцево-судинних порушень та отримати рекомендації щодо лікування та можливого застосування профілактичних дієтичних добавок.


 

Марина Остапець, к.мед.н., асистент кафедри патологічної фізіології Національного фармацевтичного університету, Харків

Сергій Бобокало, асистент кафедри косметології і аромології

 

Література

  1. С.В.Бобокало, Л. Г. Алмакаєва /Перспективи створення дієтичних добавок антиоксидантної і капіляропротекторної дії на основі високочистого біофлавоноїда дигідрокверцетина // Сучасні досягнення фармацевтичної технології та біотехнології: зб. наук. пр. – Х., 2016 – С. 90–93.
  2. Клинико-фармакологические аспекты применения антиоксидантных лекарственных препаратов / О. А. Горошко, В. Г. Кукес, А. Б. Прокофьев и др. Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. 2016. № 4. С. 905–912.
  3. Серцево-судинні захворювання. Класифікація, стандарти діагностики та лікування / За ред. В. М. Коваленка, М. І. Лутая, Ю.М. Сіренка, О. С. Сичова. – К.: МОРІОН, – 192 с.
  4. Прихильність до лікування хворих на ішемічну хворобу серця як дієвий фактор профілактики / Т. А. Трибрат, С. В. Шуть, В. Д. Сакевич та ін. Вісник проблем біології і медицини. № 1 (148). С. 185–188.
  5. Cardiovascular disease risk and secondary prevention of cardiovascular disease among patients with low health literacy / T. M. Van Schaik, H. T. Jorstad, R. J. G. Peters [et al.] // Netherlands Heart Journal. 2017. Vol. 7-8, No. 25. P. 446–454.
  6. Бизюк Л. А., Королевич М. П. Антиоксидант дигидрокверцетин: клинико-фармакологическая эффективность и пути синтеза. Лечебное дело. № 1 (29). С. 13–19.
  7. Дигідрокверцетин для парентерального застосування / С. В. Бобокало, Л. Г. Алмакаєва // Управління якістю в фармації : матеріали ХI наук.-практ. конф. з міжнар. участю, м. Харків, 19 трав. 2017 р. – Х., 2017 – С.
  8. Дигідрокверцетин препарати нового покоління / С. В. Бобокало, Л. Г., Алмакаєва // Фармація ХХI століття: тенденції та перспективи : матеріали VIII Нац. з’їзду фармацевтів України, м. Харків, 13–16 верес. 2016 р. – Х., 2016 – Т. 1 – С.