Мелоксикам-КВ – быть эффективным, оставаться безопасным
Созерцательная жизнь очень безрадостна. Нужно больше действовать,
Никола де Шамфор
![](http://modern-pharmacy.com.ua/wp-content/uploads/2018/05/Arthritis.gif)
Доказанный механизм действия
Одной из универсальных групп лекарственных средств, занимающих центральное место среди симптоматических препаратов при лечении больных ревматологического профиля, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Согласно статистическим данным, около 20 % мировой популяции регулярно принимает НПВП, при этом большинство больных (60-70 %) занимаются самолечением, что часто приводит к возникновению побочных реакций и осложнений (гастро, гепато-, нефротоксичность и др.). Открытие селективного воздействия НПВП на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 послужило толчком для создания безопасного, но в то же время высокоэффективного средства. Так, в 1995 г. в клинической практике начали применять мелоксикам. Он имеет высокую избирательность действия в отношении ЦОГ-2 по сравнению со стандартными НПВП. Мелоксикам оказывает комплексное действие: сильнейшее противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее. Мелоксикам относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. С использованием различных экспериментальных подходов показано, что мелоксикам по сравнению с другими НПВП (пироксикамом, индометацином, напроксеном и др.) обладает селективностью в отношении изофермента ЦОГ-2. Также доказано, что мелоксикам столь же избирательно угнетает ЦОГ-2, как и целекоксиб.Сила действия
Клиническая эффективность мелоксикама (7,5 или 15 мг/сут) изучена более чем в 230 исследованиях, в которых принимали участие более 30 тысяч больных ОА с преимущественным поражением коленных и тазобедренных суставов, ревматоидным артритом (РА) и анкилозирующим спондилоартритом (АС). Так, было доказано, что мелоксикам в дозах 7,5 и 15 мг превосходит плацебо и не уступает в эффективности при ОА и РА двум наиболее популярным противоревматическим препаратам – диклофенаку («золотому» стандарту лечения ревматоидных заболеваний) и пироксикаму, применяемым в стандартных дозах. Еще одним показанием к применению мелоксикама является АС. Положительный эффект НПВП в отношении воспалительной боли при АС настолько отчетлив, что этот признак включен в качестве одного из критериев диагноза спондилоартритов. Выраженный анальгетический эффект мелоксикама отмечен и при дорсопатиях. После курса лечения полное купирование болевого синдрома при движении отметили 33,3 % пациентов, значительное – 53,3 %.Безопасен для желудочно-кишечного тракта!
Системное действие НПВП и их влияние на слизистую оболочку желудка и кишечника является наиболее значимой проблемой применения НПВП, которое не зависит от формы выпуска (таблетки, ректальные свечи или раствор для инъекций). Отмечены такие побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта при лечении препаратами этой группы: у 30–40 % больных – диспептические расстройства, у 10–20 % – эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2–5 % – кровотечения и перфорации. С применением неселективных НПВП связано около 34 % всех случаев желудочно-кишечных кровотечений (преимущественно из верхних отделов пищеварительного тракта) в США, что послужило причиной более 32 тысяч госпитализаций и 3200 смертей в год в 90-х годах XX в. При лечении пациентов с хронической болью неоспоримо важна возможность безопасного длительного применения НПВП. Мелоксикам является хорошо исследованным средством с точки зрения эффективности и переносимости. Это подтверждено данными метаанализа 10 рандомизированных исследований с участием более 20 тысяч больных. Так, было доказано, что при приеме мелоксикама отмечено значительно меньше соответствующих симптомов со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея и боль в животе), в сравнении с количеством побочных реакций, вызванных приемом неселективных НПВП.Благоприятно влияет на метаболизм суставного хряща!
В последние годы особенно пристальное внимание обращается на влияние НПВП на метаболические процессы в хряще у больных остеоартрозом (ОА). К настоящему времени проведено несколько экспериментальных исследований, которые показали, что мелоксикам не оказывает отрицательного действия на метаболизм протеогликанов в эксплантате хряща человека и повреждающего эффекта на активные репаративные процессы в матриксе хряща при патологии. Более того, в одном из исследований было показано хондропротективное действие препарата у пациентов с остеоартрозом коленных суставов. Достоинством мелоксикама является его совместимость с антацидами, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, дигоксином, метотрексатом, варфарином и фуросемидом, то есть с препаратами, которые чаще всего принимают больные среднего и пожилого возраста, страдающие не только ревматическими, но и сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями водно-солевого обмена.Безопасность для печени!
В настоящее время широко обсуждаются вопросы гепатотоксичности различных химических классов НПВП, поскольку ингибиция синтеза простагландинов нарушает функциональное состояние печени. В целом ряде рандомизированных исследований по сравнительной оценке частоты развития гепатотоксических эффектов на фоне применения НПВП у больных с воспалительными заболеваниями суставов отмечен наибольший риск их развития при использовании диклофенака и рофекоксиба и наименьший – на фоне применения мелоксикама и вальдекоксиба. Эти данные свидетельствуют о низкой гепатотоксичности мелоксикама при его длительном назначении больным с ревматическими заболеваниями.Безопасен для почек!
Нарушения регуляции почечного кровотока и нефротоксичность являются второй по значимости группой нежелательных реакций НПВП, которые проявляются в виде задержки воды, гипернатриемии, роста уровня креатинина в сыворотке крови, повышения артериального давления. НПВП могут вызывать развитие интерстициального нефрита. Важно отметить, что на фоне применения мелоксикама не отмечено существенного увеличения риска развития почечной недостаточности и ее прогрессирования у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20–40 мл/мин).Безопасен для сердца!
Проблема кардиоваскулярной безопасности НПВП особенно актуальна при ревматических заболеваниях, при которых системный воспалительный процесс ассоциируется с увеличением риска сосудистых катастроф (инфаркт миокарда и инсульт) независимо от «классических» факторов риска артериального тромбоза. Принципиально важно, что до настоящего времени не было получено данных, свидетельствующих об увеличении частоты сердечно-сосудистых катастроф на фоне применения мелоксикама. Более того, имеется информация о том, что мелоксикам не только не увеличивает риск развития сосудистых катастроф, но и может усиливать эффект антитромботической терапии при остром коронарном синдроме.Не вызывает тяжелых побочных реакций со стороны кожи!
Известно, что безопасность НПВП также оценивается по числу и тяжести развития кожных реакций на фоне их применения. Наиболее тяжелыми, остро развивающимися кожными реакциями, угрожающими жизни пациента, которые могут появляться на фоне применения НПВП, являются синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. По данным FDA, на фоне применения мелоксикама не зафиксировано развития угрожающих жизни тяжелых кожных реакций за весь период после его появления на фармацевтическом рынке США.ОБЛАДАЕТ ВЫСОКИМ КОМПЛАЕНСОМ!
Мелоксикам применяется всего один раз в сутки! Такое удобство применения с радостью принимается больными и благополучно сказывается на их комплаенсе.
Мелоксикам-КВ: быть эффективным, оставаться безопасным
![](http://modern-pharmacy.com.ua/wp-content/uploads/2018/05/Meloxikam_maket.jpg)
![](http://modern-pharmacy.com.ua/wp-content/uploads/2013/06/autor.gif)
- Ghozlan P.O.R., Bemhardt M., Velicitat P., Bluhmki E. (1996) Tolerability of multiple administration of intramuscular meloxicam: a comparison with intramuscular piroxicam in patients with rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Br. J. Rheumatol., 35 (Suppl. 1): 51–5.
- Baturone M., Euller-Ziegler L., Kneer W., Bluhmki E., Morene J. The intramuscular formulation of the COX-2 inhibitor meloxicam is effective and safe in osteoarthritis. Presented at 3rd APLAR congress, The Philippines, January 1998.
- Dequeker J, Hawkey C, et al. (1998 Sep.) Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX-inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis. Br. J. Rheumatol., 37(9): 946–951.
- Hawkey C, Kahan A, et al. (1998 Sep.) Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients. International MELISSA Study Group. Meloxicam Large-scale Inter-national Study Safety Assessment. Br. J. Rheumatol., 37(9): 937–945.