X

Для доступу до архівного номеру журналу введіть, будь ласка, Вашу електронну адресу

Введіть ваш Email

X

Підписка на електронну версію журналу "Сучасна фармація"


Введіть ваше ім'я


Введіть ваше прізвище


Введіть вашу спеціальність


Введіть вашу спеціалізацію















Введіть ваш Email


Введіть ваш телефон

Телефон повинен містити код країни

наприклад: +380 99 999 9999


Введіть Область/місто/селище, де ви проживаєте


Введіть ваше місце роботи


РЕВМОКСИКАМ® — рациональный выбор для устранения хронического болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

«Здоровые суставы — залог здоровья и молодости всего организма», гласит Восточная медицина. Эта фраза очевидна, так как человеку трудно ощущать себя молодым, жить полноценной жизнью, если у него ограничены, болезненны и скованны движения в конечностях, нарушена походка, а позвоночник приобрел вид «вопросительного знака». Недаром мастера такого восточного искусства, как йога особое внимание уделяют именно костно-суставному аппарату.   Согласно статистическим данным ВОЗ, патология опорно-двигательного аппарата уступает лишь болезням сердечно-сосудистой и пищеварительной систем и по самым скромным подсчетам ею страдает около 30% населения земного шара.

Причин, приводящих к развитию заболеваний опорно-двигательного аппарата множество: генетическая предрасположенность, возраст, экология, избыточные физические нагрузки, перенесенные травмы, эндокринные, обменные, аутоиммунные заболевания, сосудистые расстройства,  избыточный вес.

ЭТО ИНТЕРЕСНО!

На каждый лишний килограмм собственного веса человек получает 3 килограмма дополнительного давления на коленные суставы и 6 килограмм дополнительного давления на тазобедренные суставы.

Проблема боли

Боль занимает ведущее место в клинической картине дегенеративно-воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, становясь причиной функциональной недостаточности и резкого снижения качества жизни.

Сегодня незаменимой основой патогенетической терапии острой и хронической боли, связанной с тканевым повреждением и воспалением, по-прежнему составляют нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Хорошо известно, что боль тесно связана с воспалением. Таким образом, НПВС, обладая тройным эффектом — жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным, становятся не только симптоматическим средством (обезболивающим), но и патогенетическим (противовоспалительным). Поэтому НПВС занимают важное место в комплексной терапии у больных страдающих артрозами, остеоартрозами, анкилозирующими спондилоартритами и реаматоидными артритами.

Revmoxikam_im_1Механизм НПВС

Главным элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Простагландины выполняют многообразные функции в организме. Они являются медиаторами воспалительной реакции, вызывая локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты механизма воспаления; сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности; повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.

Вопросы безопасности НПВС

Фундаментом рационального применения НПВС в клинической практике, в том числе артрологии, является доказанная эффективность и безопасность. Эти вопросы, весьма актуальных для провизора, ведь нередко в аптеку обращаются пациенты с хроническими заболеваниями суставов, вынужденные длительно принимать НПВС. Многим известно негативное воздействие некоторых НПВС на ЖКТ. Нужно разобраться: какие НПВС и почему могут плохо воздействовать на слизистую желудка.

Вопросы селективности НПВС

Шагом вперед на пути поиска относительно безопасных НПВС стало открытие в 90-х годах XX века двух форм циклооксигеназы (ЦОГ) — физиологического ЦОГ-1, катализирующего образование простагландинов, участвующих в реализации реакций физиологического типа, и «патологического» ЦОГ-2, выраженное образование которого под влиянием патогенных стимулов ведет к синтезу медиаторов и модуляторов воспалительных и болевых реакций.

В основном, противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а побочные реакции — ингибированием ЦОГ-1. Поэтому усилия исследователей в области НПВС в последние десятилетия направлены на создание препаратов, избирательно ингибирующих ЦОГ-2 и обладающих минимальным влиянием на ЦОГ-1.

ВАЖНО!

По данным Drugs Therapy Perspectives, 2000, соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама — 0,33, диклофенака — 2,2, теноксикама — 15, пироксикама — 33, индометацина — 107.

Revmoxikam_im_2Практическим результатом этих исследований явилось внедрение в клиническую практику лекарственных средств, преимущественно подавляющих продукцию ЦОГ-2-изофермента, ярким представителем которых является РЕВМОКСИКАМ® от национальной фармацевтической компании «Фармак».

Действующим веществом препарата РЕВМОКСИКАМ® является мелоксикам — один из первых НПВС, избирательно (селективно) подавляющий фермент ЦОГ-2 и получивший широкое практическое применение.

РЕВМОКСИКАМ® соответствует основным требованиям, лежащим в основе применения НПВС, сводящимся к их высокой  эффективности в ликвидации боли и воспаления при максимальной безопасности пациента.

В результате избирательного воздействия на ЦОГ-2 синтез простагландинов снижается в очаге воспаления в значительно большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и почках с минимальной опасностью возникновения кровотечения из ЖКТ и других нежелательных реакций. В этом существенное преимущество мелоксикама перед другими НПВС.

Эффективность и безопасность мелоксикама установлены с соблюдением всех современных требований доказательной медицины в более чем 230 клинических исследованиях с участием более 30 тыс. пациентов. Среди всех препаратов, избирательно подавляющих ЦОГ-2, только мелоксикам рекомендован для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и болезни Бехтерева.

Важным достоинством мелоксикама является его совместимость с кардиопротекторными дозами ацетилсалициловой кислотой, метотрексатом, варфарином, антацидами, фуросемидом — препаратами, которые чаще всего принимают больные среднего и пожилого возраста, страдающие не только болезнями суставов, но и сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями водно-солевого обмена.

Таким образом, мелоксикам в составе препарата РЕВМОКСИКАМ® обладает оптимальным соотношением «польза/риск», что делает его назначение фармакоэкономически оправданным.

Revmoxikam_maket

Еще одно важное преимущество препарата РЕВМОКСИКАМ® — отсутствие дегенеративного влияния на хрящевую ткань, которое наиболее заметно у других НПВС. Он не только не обладает разрушающим действием на процессы в хряще, но и потенцирует торможение синтеза простагландина Е2, препятствуя тем самым хондролизу. Поэтому сегодня мелоксикам рассматривается как хондронейтральный и даже как хондропротекторный препарат, что открывает широкие перспективы для его применения.

Наличие лекарственных форм таблеток (7,5 и 15 мг) и суппозитории по 15 мг РЕВМОКСИКАМ® позволяет подобрать адекватное лечение, максимально его индивидуализировать и в кратчайшие сроки купировать воспалительный и болевой синдром.

Отдельно надо сказать о лекарственной форме суппозитории. Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, это обеспечивает быстрое наступление терапевтического эффекта. То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям. Поэтому если по каким-либо причинам человеку необходимо получить быстрый терапевтический эффект, но нет возможности поставить укол, то следует ввести суппозиторию в прямую кишку. В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения.

РЕВМОКСИКАМ® обладает выгодными фармакокинетическими свойствами. Абсорбция после приема внутрь или ректального введения составляет 89%, таблетки и суппозитории биоэквивалентны, а максимальная концентрация достигается через 4–6 ч.  Важно то, что прием препарата не привязывает пациента к приему пищи, так как это не влияет на его всасывание.

Длительный период полувыведения (20 часов) позволяет назначать РЕВМОКСИКАМ® 1 раз в сутки, что делает его удобным в применении и способствует строгому соблюдению пациентами режима лечения. При многократном применении устойчивая концентрация мелоксикама стабилизируется на 3–4-й день, что удлиняет сроки проявления клинического эффекта.

Исследования доказали, что концентрации препарата после постоянного его приема в течение более 6 месяцев сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2-х недель перорального приема 15 мг в день, это подтверждает отсутст-вие эффекта накопления.

Важно отметить, что на фоне применения мелоксикама отмечается его низкая гепатотоксичность, а также нет существенного увеличения риска развития почечной недостаточности и ее прогрессирования у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20–40 мл/мин).

Подводя итоги, можно с уверенностью сказать, что РЕВМОКСИКАМ® — востребованное, селективное, эффективное и безопасное НПВС, которое широко рекомендуется врачами и провизорами, а также пользуется доверием у пациентов.

Берегите себя и заботьтесь о своем здоровье!

Матвиенко С. А., ХМАПО